Farmacocinética

A “janela” terapêutica do propofol é extremamente estreita e localiza-se em intervalos de concentrações plasmáticas muito reduzidos (Figura 9) (15).

A sua farmacocinética, tal como a maioria dos anestésicos, parece ser linear dentro das doses clínicas usadas em anestesia. Em média, a sua dose de indução é aproximadamente entre 1-2,5 mg/Kg IV. Contudo, quando o propofol é administrado para a sedação de pacientes em unidades de cuidados intensivos é usado uma dose de infusão contínua entre 25-75 mcg/Kg/min (10).

Este fármaco tem como principal caraterística o facto de ter um rápido início de ação, uma vez que sendo uma molécula altamente lipofílica atravessa facilmente as membranas, em especial a barreira hemato-encefálica.

Possui uma duração de ação relativamente curta (3-8 minutos) e uma elevada taxa de ligação às proteínas, nomeadamente à albumina e à hemoglobina (10).

A clearence do propofol, pode exceder a circulação hepática, pelo que a metabolização extra-hepática tem especial importância sobretudo ao nível pulmonar, tecido adiposo e tecido muscular. Estes tecidos contribuem para uma contínua acumulação do propofol no organismo.

Figura 9: Janela terapêutica do propofol (15)

Acredita-se que as concentrações de propofol no sangue diminuem ao longo do tempo e que este decaimento seja traduzido pelo modelo tri-compartimental (Figura 10), (16).

Figura 10: Decréscimo das concnetrações de propofol no organismo em função do tempo (16)

Propriedades

Valores

Dose de indução média

Duração de acção

Volume de Distribuição

Tempo de semi-vida

Ligação às proteínas

Clearance

Tempo de eliminação

1-2,5 mg/Kg

3-8 min.

2-10 L/Kg

2-4 min.

97%

20-30 mL/Kg/min

4-23 h

Tabela 3: Propriedades farmacocinéticas do propofol (adaptado) (10)