
PROPOFOL
Unidade Curricular de Toxicologia Mecanística
2013/2014
Ana Teresa Melanda Alves
Rúben Filipe Monteiro Calaia

Figura 4: Formulação de propofol

Estrutura molecular
A estrutura molecular do propofol (Figura 5) não se assemelha à dos principais anestésicos usados na prática clínica, principalmente ao nível do tamanho molecular (10).

Figura 5: Molécula de propofol (10)
Propriedades
O propofol é um composto orgânico pertencente à classe dos fenóis e derivados. Muitas das suas caraterísticas (Tabela 2) são distintas dos restantes anestésicos, como por exemplo o peso molecular (1).
Propriedades
Valores
Peso molecular
Ponto de fusão
Ponto de ebulição
Solubilidade em água
logP
pKa
ƛmáx.
178,27 g/mol
18 ºC
256 ºC
124 mg/L
3,79
11,1 (a 20 ºC)
270 nm
História
A introdução de anestésicos na prática clínica evoluiu significativamente no século XIX contribuindo para uma grande revolução na área cirúrgica. (7)
A fórmula comercial do propofol, designada por Dipivan ®, foi aprovada pela Food and Drug Administration (FDA) e introduzida no mercado em 1989. Desde então têm sido muitos os estudos que tentam desvendar e esclarecer melhor as ações farmacológicas e toxicológicas da molécula.
Quando começou a ser comercializado, o propofol era sobretudo usado para induzir e manter a anestesia em determinadas cirurgias como por exemplo em cirurgia de ambulatório mas devido à sua eficácia e aparente segurança clínica rapidamente começou a ser usado em neurocirurgias, cirurgias cardiovasculares e em cirurgia pediátrica. Para além disso, é também amplamente usado nas unidades de cuidados intensivos na sedação dos pacientes. (8)
Atualmente existem genéricos alternativos ao Diprivan ® e estudos demonstraram que têm a mesma eficácia terapêutica não apresentando grandes diferenças na ligação a determinadas lipoproteínas como por exemplo as LDL (Low Density Lipoprotein) e a determinadas proteínas que pudessem comprometer a libertação do propofol e impedir a sua ação. (9)
Tabela 2: Propriedades físico-químicas do propofol (adaptado) (1)
Por ser muito pouco solúvel em água, a formulação do propofol (Figura 6) contém normalmente, 10% de óleo de soja, 2,25% de glicerol e 1,2% de lecitina. Geralmente a solução tem um aspeto leitoso e moderadamente viscoso com um pH próximo de 7, normalmente a concentração das formulações são de 10 mg/mL (10).

Figura 6: Formulações de propofol