O propofol é metabolizado a nível renal e hepático, sofrendo também uma metabolização extra-hepática sobretudo a nível pulmonar. 

     A metabolização ocorre, maioritariamente, por ação do CYP2B6 , por um processo oxidativo, seguido de uma glucoronidação ou sulfatação. A isoforma do CYP2C9 também tem a capacidade de metabolizar o propofol, em menor extensão, exceto para concentrações extremamente elevadas deste composto (19).

       Por outro lado, o propofol pode sofrer metabolização direta por ação da UGT1A9, responsável pela glucoronidação da molécula. Esta é a principal via de metabolização.

       Apesar de a isoforma CYP2B6 não ser uma das mais abundantes a nível hepático, é a que está em maior quantidade nos pulmões. Isto é importante, considerando que 60% do composto passa pelo sistema pulmonar. Esta isoenzima possui uma grande variabilidade inter-individual, pelo que a biotransformação do propofol varia de pessoa para pessoa, podendo assim contribuir para a ocorrência de consequências clínicas relevantes para a saúde dos pacientes.

    Deste modo, as biotransformações na molécula do propofol, quer diretas quer indiretas, estão associadas às variabilidades de efeitos e posologias entre diferentes indivíduos (20).